Общемировой рынок ингибиторов пропротеиновой конвертазы субтилизин кексинового типа 9 (PCSK9), препаратов для снижения уровня холестерина, стремительно развивается.
По словам экспертов в этой области, в настоящее время на рынок уже выходят (или почти готовы к выводу) несколько новых лекарств. Это усилит конкуренцию и позволит большему числу пациентов контролировать уровень холестерина, достигая целевых показателей ЛПНП.
Один из них — ингибитор PCSK9 3 поколения леродальцибеп (LIB Therapeutics), который, как ожидается, поступит в продажу в начале 2026 года.
Его уже называют «прорывным» в сравнении с двумя доступными на данный момент препаратами на основе моноклональных антител: эволокумабом (Repatha, Amgen) и алирокумабом (Praluent, Sanofi/Regeneron).
Леродальцибеп можно вводить реже (один раз в месяц, а не каждые две недели) и не нужно хранить в холодильнике.
Исследования, в которых изучалась эффективность препарата, показали впечатляющее снижение уровня ЛПНП у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, уже принимающих статины (а в некоторых случаях и другие гиполипидемические препараты).
Так, в ходе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования 3 фазы LIBerate-HR было выявлено среднее по времени снижение уровня ЛПНП на 62%.
Более 90% участников достигли снижения уровня ХС-ЛНП, соответствующего последним рекомендациям профессиональных медицинских сообществ для пациентов с ССЗ и очень высоким сердечно-сосудистым риском.
В другом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании 3 фазы LIBerate-CVD также было продемонстрировано снижение уровня ЛПНП более чем на 60% у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Леродальцибеп, впрочем, будет конкурировать на рынке не только с вышеупомянутыми моноклональными антителами, но и с новым препаратом инклисираном (Leqvio, Novartis), действующим за счет подавления синтеза PCSK9 с помощью малых интерферирующих РНК.
Инъекции инклисирана необходимы всего два раза в год, однако введение препарата должно проводиться в медицинском учреждении.
Помимо леродалцибепа и инклисирана, сейчас разрабатываются и другие ингибиторы PCSK9, в том числе в пероральной форме. Такими разработками, в частности, занимаются компании Merck (ранняя стадия испытаний) и AstraZeneca (ранняя стадия разработки).
В целом же картина для пациентов выглядит все более перспективной: достигать целевых показателей ЛПНП в скором будущем можно будет с меньшим дискомфортом.
Стоимость лекарств будет ниже, а вариабельность приема (частота введения препаратов, увеличение длительности действия, положительно влияющее на комплаенс, отсутствие необходимости хранения при низких температурах, пероральная форма, варианты при непереносимости) — выше.