В Японии разработали новый препарат для снижения липидов с меньшими побочными эффектами

Новый препарат контролирует уровень липидов с меньшими побочными эффектами

Ученые из Нагойского университета в Японии создали новое соединение, ZTA-261, которое селективно связывается с рецептором бета-тиреоидных гормонов (THRβ). THRβ играет важную роль в регуляции липидного обмена, что влияет на уровень липидов в крови.
У мышей, которым вводили препарат, наблюдалось снижение уровня липидов в печени и крови с меньшим количеством побочных эффектов в печени, сердце и костях по сравнению с существующими лекарствами.

Результаты доклинических исследований опубликованы в Communications Medicine и предполагают, что ZTA-261 является эффективным средством для лечения расстройств липидного обмена, таких как дислипидемия.

Поиск методов лечения дислипидемии, основанный на использовании свойств гормонов щитовидной железы, приобретает все больший размах. Гормоны щитовидной железы повышают общий метаболизм, связываясь с двумя типами рецепторов: альфа (THRα) и бета (THRβ). Мозг, сердце и мышцы содержат α-подтип, тогда как печень и гипофиз в основном экспрессируют β-подтип.

Лечение, основанное на активации рецепторов тиреоидных гормонов, сталкивается с трудностями из-за побочных эффектов гормонов щитовидной железы. Хотя THRα регулирует сердечно-сосудистые функции, избыточный уровень гормонов щитовидной железы приводит к неблагоприятным последствиям в близлежащих органах, таким как увеличение сердца и истощение мышц и костей. С другой стороны, активация THRβ влияет на липидный обмен без этих серьезных побочных эффектов.

Японские авторы под руководством Таэко Окава сравнивали эффективность созданного ими производного гормона щитовидной железы ZTA-261 с GC-1, другим производным гормона щитовидной железы, и естественным гормоном трийодтиронином (Т3) на мышиной модели дислипидемии. Они обнаружили, что ZTA-261 имел почти в 100 раз более высокую селективность к THRβ, чем к THRα.

Для сравнения, GC-1 показал только 20-кратную разницу в сродстве, что демонстрирует превосходящую селективность ZTA-261. Этот эффект был подтвержден значительным увеличением веса сердца и показателей повреждения костей у мышей, получавших T3, но не у тех, кто получал ZTA-261.

«Наши результаты показывают, что ZTA-261 намного менее токсичен, чем T3, и даже менее токсичен, чем GC-1, который известен как THRβ-селективное соединение», – сказал Окава.